抗疟疾药物

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抗疟疾药物

文章数：3篇

抗疟疾药物

【耐药专题】Nature：筛选新型多级抗疟疾药物

① 抗疟疾药物的2个主要来源是：天然产物及合成的化合物；② 本文介绍了一种新的筛选抗疟疾药物的方法：从一系列合成的化合物中，寻找那些与天然产物有着类似的3维结构特征的化合物；③ 在满足上述条件的化合物中，鉴定出了曾经被报道过的、以及未曾被报道过的作用机制，包括一系列双环氮杂环丁烷，能够抑制新的抗疟疾靶点——苯丙氨酰基tRNA合成酶；④ 这些化合物在小鼠中可在所有生活史阶段中表现出抗疟原虫活性。

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【耐药专题】Nature子刊：疟原虫如何发展出耐药性？

① 治疗疟疾的化学疗法可能由于疟原虫的耐药性（先前存在的耐药性，或是通过进化得到的耐药性）而失败；② 利用一系列抗疟疾化合物，研究疟原虫如何获得耐药性；③ 利用15种疟原虫（分别在pfatp4、细胞色素bc1、胞质脯氨酰基t-RNA合成酶、hsp90等基因上携带抗性等位基因），研究交叉耐药性的产生；④ 随后评估经过多轮药物选择后，是否能够得到耐药性疟原虫；⑤ 48次体外选择中，有23次产生了耐药性疟原虫，耐药性产生的时间从15天到300天不等。

疟原虫抗疟疾药物 Sara Reardon Sara Reardon

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【耐药专题】Nature：可抑制疟原虫蛋白合成的新型潜在药物

① 本文报道了一种新的潜在的抗疟疾药物——DDD107498，可在疟原虫的生活史中的多个阶段发挥抗疟疾活性，并且具有良好的药代动力学特征及可接受的安全性；② DDD107498可满足一系列临床应用中的需求，包括单剂治疗、阻断疟原虫传播及化学保护；③ 通过对可抗红内期疟原虫的化合物的筛选得到了DDD107498，其分子靶点已被鉴定——翻译延伸因子2（eEF2），后者负责GTP依赖性核糖体在mRNA上的移动，对于蛋白合成是必需的。

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