酪氨酸激酶抑制剂

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酪氨酸激酶抑制剂

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MET：是肝癌的好靶点么？

① c-Met活性的非选择性激酶抑制剂（tivantinib等）治疗HCC，无明显疗效，可能原因包括试验设计、缺乏根据肿瘤c-Met状态对患者进行选择、这些药物有脱靶效应等等，意味着对c-Met的抑制不完全；② 选择性c-Met抑制剂（tepotinib和capmatinib）可达到完全抑制肿瘤c-Met活性的剂量；③ 初步结果提示选择性c-Met抑制剂对HCC有效，安全性和耐受性良好；④ 目前正在进行的临床研究根据肿瘤c-Met状态选择HCC患者，接受选择性 c-Met抑制剂或标准治疗。

肝细胞癌酪氨酸激酶抑制剂 c-Met tepotinib Hepatocellular carcinoma

酪氨酸激酶抑制剂

肺腺癌靶向治疗后转变为小细胞肺癌：怎么办！

① 当对酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药后，部分肺腺癌转化为小细胞肺癌（SCLC），文献检索鉴定出25项符合标准的发表文章，计39例患者组织学确诊的TKI耐药后发生SCLC转化；② 肺腺癌诊断至SCLC转化的中位时间（ttSCLC）为19个月，SCLC诊断后的中位生存期为6个月，多变量分析提示女性ttSCLC更长；③ 吸烟患者更早发生SCLC转化，SCLC诊断后吸烟是不良预后因素，针对原发性SCLC的治疗方案，对转化性SCLC疗效差。

酪氨酸激酶抑制剂肺腺癌小细胞肺癌预后转化

子宫内膜癌(EC)

卡博替尼治疗难治性子宫癌肉瘤：有效率1/15

① 癌肉瘤（CS）是子宫内膜癌（EC）少见（ < 5%）的侵袭性亚型，含铂方案化疗后进展的患者治疗选择有限，无标准二线治疗；② Cabozantinib （cabo）为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于MET、VEGFR、TIE2、RET、AXL和KIT；③ 2013-2016年，32例辅助化疗后1年内复发或一线化疗后疾病进展的晚期EC患者入组，cabo 60 mg Qd口服，28天一周期；④ 15例患者可评价疗效，1例PR，8例为12周PFS，中位PFS 3个月，3度以上不良事件为高血压（5）、贫血（4）、腹泻（2）。

子宫内膜癌(EC) 癌肉瘤(CS) 酪氨酸激酶抑制剂 Cabozantinib (cabo)分子胃肠瘘

MET基因14外显子突变：肺癌新靶点

① 最新的研究发现导致MET外显子14跳跃突变，重要的是，几例病例报告描述患有这种突变的患者中MET靶向酪氨酸激酶抑制剂的客观反应；② 外显子14编码MET近膜结构域，负调节受体的稳定性和活性；③ 本文综述外显子14跳跃导致MET受体激活，以及与激酶结构域中经典RTK激活突变的差异性；④ 详细介绍携带这些突变的患者的临床特征及其肿瘤对MET抑制剂的敏感性；⑤ 讨论在癌症中与MET突变相关的未来挑战，包括患者筛查和预期对MET抑制剂的抗性。

MET受体酪氨酸激酶抑制剂 RTK激活突变 MET抑制剂

酪氨酸激酶抑制剂

抗体耦联新药HKT288治疗CML

① 细胞-细胞粘附分子钙粘蛋白-6 （CDH6），在卵巢癌和肾癌中具有明显不同的表达；② HKT288为优化的靶向CDH6、含DM4的抗体耦联药（ADC）；③ 采用人群为基础的患者来源的移植物（PDX）临床研究（PCT）以阐明30个模型的非选择性组别之间疗效的异质性——ADC研发中新的临床前研究方法；④ HKT288在体内诱导卵巢癌和肾癌病灶持续缩小，包括PCT中的40%，证实临床前安全性，支持进行临床研发。

酪氨酸激酶抑制剂慢性髓性白血病