KIT/PDGFRα

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KIT/PDGFRα

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胃肠道间质瘤

发现新型胃肠道间质瘤抑制剂

胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的人类肉瘤，由KIT或血小板源性生长因子α（PDGFRα）突变驱动。一至三线的抑制剂（伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼）虽带来GIST的治疗革命，但各有其缺点，目前仍需要开发对KIT/PDGFRα突变具有显著抑制作用且耐药性良好的药物。最新发表在Science Translational Medicine的研究发现一个对KIT/PDGFRα突变抑制性良好的抑制剂AZD3229。AZD3229可克服伊马替尼和舒尼替尼的耐药缺点，且对血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）活性没有影响。AZD3229有潜力成为抑制KIT/PDGFRα突变的一流抑制剂。

胃肠道间质瘤抑制剂 KIT/PDGFRα AZD3229 突变