Pharmacokinetics

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文章数：2篇

纺锤体驱动蛋白抑制剂Filanesib：治疗多发性骨髓瘤

① filanesib是一种纺锤体驱动蛋白高选择性的抑制剂，其具有临床前抗骨髓瘤活性；② 最常见的剂量限制性毒性：发热性中性粒细胞减少和黏膜炎症；③ 二期临床试验中，50%患者具3-4级血细胞减少，反应率（部分反应或更好）：单药治疗（16%）、filanesib联合地塞米松（15%）；④ 所有反应患者的α1-酸性糖蛋白基线水平较低，是一种潜在的选择性标记；⑤ filanesib针对严重预处理的患者具可控的安全性和令人鼓舞的作用。

地塞米松驱动蛋白最大耐受量多发性骨髓瘤（MM）药代动力学

钾离子通道Kv1.3

靶向线粒体离子通道：抗癌新思路

① 用两种线粒体靶向抑制剂直接抑制钾离子通道Kv1.3，改变线粒体功能，导致活性氧自由基（ROS）介导的化疗耐药肿瘤细胞的死亡，与P53状态无关；② 这些抑制剂在体外杀死98%原代慢性B淋巴细胞白血病的肿瘤细胞，而对健康的B细胞无影响；③ 在黑色素瘤和胰腺导管腺癌的原位小鼠模型中，治疗后肿瘤体积分别缩小90%和60%，而对免疫和心脏功能无影响；④ 靶向线粒体钾离子通道，可在体内使肿瘤细胞发生ROS介导的选择性凋亡，而不产生明显的副反应。

钾离子通道Kv1.3 活性氧自由基(ROS) 慢性B淋巴细胞白血病黑色素瘤胰腺导管腺癌