二氢乳清酸脱氢酶抑制剂

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二氢乳清酸脱氢酶抑制剂

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协同致死：PTEN突变的肿瘤对二氢乳清酸脱氢酶抑制剂敏感

① 癌症驱动基因导致的代谢变化，是近年来肿瘤新药研发重要的靶点；② PTEN突变的肿瘤，依赖谷氨酰胺合成嘧啶，因此，这类癌细胞可能对该过程的限速酶（二氢乳清酸脱氢酶）抑制剂敏感；③ 体外试验证实：PTEN突变的癌细胞系，加入二氢乳清酸脱氢酶抑制剂后，出现染色体断裂、细胞死亡等；④ 机制研究表明：PTEN突变的癌细胞，加入二氢乳清酸脱氢酶抑制剂后，ATR活化受阻，嘧啶合成受阻，复制叉无法顺利前进、DNA修复缺陷，进而导致癌细胞死亡。

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