催化抑制剂nilotinib

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催化抑制剂nilotinib

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BCR-ABL1融合癌基因

Nature：最新一代“格列卫”震撼出炉

① BCR-ABL1融合癌基因的活化驱动慢性粒细胞白血病（CML），格列卫等ABL1激酶抑制剂（KI）可明显改善CML患者的预后；② 第二代ABL1-KI诱导分子缓解的能力更强，约半数患者在停药后，至少2年在转录水平检测不出BCR-ABL1；③ ABL001 （asciminib）,为强效、选择性变构ABL1抑制剂，与催化位点ABL1-KI相反，ABL001结合于ABL1的十四酰袋，诱导形成失活的激酶构象，且耐药突变机制不同；④ ABL001和催化抑制剂nilotinib联合治疗，疗效更佳更持久。

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