人双微体2（HDM2）

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人双微体2（HDM2）

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人双微体2（HDM2）

脂肪肉瘤潜在的新药：双微体抑制剂MK-8242

① 47例患者第1-7天每日二次口服MK-8242，从60-500mg，共8个剂量等级；② 根据安全性、耐受性、药代（PK）和药物动力学（PD），确定II期临床试验推荐剂量（RP2D）为400mg；③ 41例基线后扫描患者，3例脂肪肉瘤患者达到部分缓解（剂量分别为250, 400和500 mg）,31例疾病稳定，8例进展，总计27例脂肪肉瘤的中位无进展生存时间为237天；④ MK-8242激活P53通路，安全性和耐受性良好，推荐进一步研究人双微体2（HDM2）抑制剂治疗脂肪肉瘤。

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