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Larotrectinib分子
文章数:1篇
受体酪氨酸激酶抑制剂
二代TRK抑制剂:克服一代药的耐药性
① Larotrectinib为选择性TRK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),治疗TRK融合阳性肿瘤有效而与组织学类型无关,但获得性耐药影响其疗效持续时间;② LOXO-195为新型选择性TRK TKI,克服复发性激酶结构域突变所介导的获得性耐药;③ 酶和细胞分析以及体内肿瘤模型中确认了抗获得性突变的作用,首次人体研究中,前2例Larotrectinib治疗后TRK融合阳性肿瘤患者接受LOXO-195治疗,根据药代分析进行快速剂量滴定;④ 该方法获得快速肿瘤缓解,疾病控制时间延长。
受体酪氨酸激酶抑制剂
酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)
TRK融合阳性
Larotrectinib分子
LOXO-195分子